Certains ingrédients médicamenteux «  inactifs  » peuvent être n’importe quoi, selon une étude

Certains ingrédients inactifs couramment trouvés dans les médicaments peuvent ne pas être aussi inactifs après tout, selon une nouvelle étude publiée aujourd’hui. Les chercheurs ont trouvé des preuves en laboratoire que plusieurs ingrédients, y compris certains colorants et conservateurs, sont capables d’affecter les protéines, les récepteurs et d’autres parties de notre biologie, peut-être de manière importante et notable. Les résultats ne prouvent pas que ces ingrédients peuvent nuire aux gens, mais ils suggèrent que des recherches supplémentaires sont nécessaires.

Les scientifiques ont examiné des milliers d’ingrédients inactifs, également appelés excipients. Ils les ont examinés pour leur potentiel d’interaction ou de liaison avec n’importe quel nombre de cibles moléculaires trouvées dans les cellules du corps, y compris celles qui régulent nos niveaux de neurotransmetteurs importants comme la dopamine. Une fois qu’ils en ont trouvé qui pourraient affecter de manière plausible le corps, ils ont ensuite utilisé deux méthodes différentes en laboratoire pour voir si et comment chacun de ces excipients affectait les cibles dans les cellules humaines.

Au total, ils ont identifié 38 ingrédients inactifs qui ont interagi avec 44 cibles moléculaires différentes. Ces ingrédients inclus destinés à être utilisés comme colorants alimentaires, conservateurs et disinfectants, tels que D&C rouge no. 28, propylparaben et chlorure de benzéthonium. jeDans certains cas, le niveau d’activité observé lors de ces interactions correspond à ce que vous attendez des ingrédients actifs de certains médicaments. Les conclusions de l’équipe étaient publié Dans la science.

«Nous montrons, au niveau moléculaire, que certains excipients modulent les activités de récepteurs importants pour la biologie humaine», a déclaré l’auteur de l’étude Brian Shoichet, chimiste pharmaceutique à l’Université de Californie à San Francisco, dans un courrier électronique.

Bien que les ingrédients inactifs aient longtemps été considérés comme des produits chimiques inertes qui traversent le corps sans effet, certaines recherches commencent à remettre en question cette hypothèse. L’année dernière, par exemple, une étude a trouvé preuve que de nombreux ingrédients sont capables de déclencher des allergies alimentaires courantes ou d’autres hypersensibilités. Cette étude semble aller plus loin, mettant en évidence plusieurs ingrédients susceptibles d’interagir avec le corps de la manière dont les principes actifs sont conçus.

Un exemple est le thimérosal, un dérivé du mercure utilisé dans certains vaccins pour adultes et autres produits médicaux comme agent de conservation antimicrobien. Ils ont trouvé des preuves qu’il pouvait se lier à certains récepteurs de la dopamine dans le cerveau et l’intestin avec une activité suffisamment élevée pour qu’il puisse rendre plausible un «effet physiologique du thimérosal». Dans le même temps, ils ont souligné le manque d’autres preuves à ce jour de tout effet corporel du thimérosal, y compris le lien démystifié entre les vaccins et l’autisme.

L’étude de l’année dernière, ainsi que cette nouvelle étude, se voulaient uniquement des preuves de concept, un moyen d’attirer l’attention sur quelque chose qui pourrait poser problème mais qui n’en est pas nécessairement un. Shoichet et son équipe ne veulent pas que quiconque panique ou évite de prendre des médicaments à cause des découvertes.

«Nous ne prouvons pas qu’ils sont toxiques – loin de là – mais c’est néanmoins un domaine où le domaine peut s’améliorer», a déclaré Shoichet. «Ce que cet article ouvre, c’est une nouvelle direction de recherche. Cela lance une conversation. « 

En fait, il est peu probable que la plupart des ingrédients pas si inactifs que l’équipe de Shoichet a trouvés puissent même atteindre les types de cibles moléculaires qu’ils ont identifiés, car la plupart des cibles ont été trouvées en dehors du système digestif, où les médicaments aboutissent généralement. Autres expériences utilisant les animaux ont montré que la plupart de ces produits chimiques n’atteignaient pas la circulation sanguine à des concentrations suffisamment élevées pour affecter de manière plausible le corps. Cela dit, il est possible que la situation change dans certaines circonstances, comme une drogue prise par injection plutôt que comme une pilule (si les mêmes ingrédients inactifs étaiente utilisé sous les deux formes) or chez les personnes qui prennent plusieurs médicaments ou qui ont un intestin qui fuit qui permet aux ingrédients médicamenteux s’infiltrer dans la circulation sanguine à des concentrations plus élevées.

L’étude a été menée en partie avec un financement de la Food and Drug Administration et avec la collaboration de la société pharmaceutique Novartis. Shoichet a félicité la FDA et Novartis d’avoir accepté de mener cette étude coûteuse, sachant que les résultats pourraient leur causer des maux de tête. Les résultats peuvent éventuellement conduire à des changements dans la façon dont leurs produits et les médicaments d’autres sociétés sont produits.

«Sur la base de ces premiers travaux, nous examinons les prochaines étapes pour déterminer si les excipients que nous utilisons actuellement doivent être remplacés», co-auteur Laszlo Urban, le directeur dLe directeur et responsable mondial du profilage de sécurité préclinique à l’Institut Novartis pour la recherche biomédicale, a déclaré à Gizmodo par courrier électronique. «Nous continuerons d’être guidés par la science alors que nous cherchons à améliorer potentiellement nos médicaments. Nous pensons que cette étude publiée sera également utile à d’autres acteurs du secteur. »

Shoichet, pour sa part, espère que les gens continueront à s’appuyer sur le travail de son équipe.

«Ce serait formidable de tester les ingrédients inactifs de manière plus complète que ce que nous pourrions nous permettre – nous n’avons fait qu’effleurer la surface», a-t-il déclaré.